Местноанестезирующие средства

Рефераты, курсовые, дипломные, контрольные (предпросмотр)

Тип: Учебные материалы. Файл: Word (.doc) в архиве zip. Категория: Медицина
Адрес этого реферата http://referat-kursovaya.repetitor.info/?essayId=5943 или
Загрузить
В режиме предпросмотра не отображаются таблицы, графики и иллюстрации. Для получения полной версии нажмите кнопку «Загрузить». Рефераты, контрольные, дипломные, курсовые работы предоставляются в ознакомительных целях, не для плагиата.
Страница 1 из 3 [Всего 3 записей]1 2 3 »

1.ТРИМЕКАИН

Trimekainum 0.125-0.5% р-ры для инфильтра-ционной анестезии;

1-2% р-ры для проводниковой анестезии.

Порошок, ампулы по 10 мл.0.25% 0.5%, 1%, 2% р-ра.

2. ДИКАИН

Dikainum

0.25-3% р-ры для терминальной анестезии

Порошок

3. СОВКАИН

Sovkainum

0.5-1% р-ры для спинномозговой анестезии

Порошок, ампулы по 1мл.

0.5% и 1% р-ры

препараты

для

запоминания

1. НОВОКАИН

Novokainum 0.25-0.5% р-ры для инфильтраци-онной анестезии;

1-2% р-ры для проводниковой анестезии; Порошок, ампулы по 1,2,5,10 мл.

0.25%, 0.5%, 1%, и 2% р-ра

по 20 мл. 0.25% и 0.5%

2. КСИКАИН

Xycainum 0.25-05% р-ры для инфильтраци-онной анестезии;

1-2% р-ры для проводниковой и спинномозговой анестезии

1-5% р-ры для терминальной ане-стезии.

Порошок

3. АНЕСТЕЗИН

Anaesthtsinum 5-10% - мази, присыпки;

5-20% - масляные р-ры для на-ружного применения;

0.3 - внутрь; 0.05-0.1 - ректаль-но

Порошок, таблетки по 0.3

5 % мазь.

Местноанестезирующими средствами называются такие вещества, которые способны обратимо угнетать проведение возбуждения по нерву.

В зависимости от места аппликации, анестетики вызывают разные виды анестезии: терминальную, проводниковую и инфильтрационную.

При терминальной или поверхностной анестезии вещество наносят на поверхность слизистой оболочки, где он блокирует чувствительные нервные окончания. Кроме того, анестетик может быть нанесен на раневую или язвенную поверхность.

При проводниковой анестезии вещество вводят по ходу нерва. Возникает блок прове-дения возбуждения по нервному волокну, что сопровождается утратой чувствительности иннервируемой им области. Разновидностью проводниковой анестезии является спинно-мозговая анестезия; при этом анестетик воздействует на передние и задние корешки спин-ного мозга, выключая болевую чувствительность нижней половины тела.

При инфильтрационной анестезии обезболивание достигается путем послойного пропитывания тканей в области операционного поля. В этом случае анестетик воздейству-ет как на чувствительные нервные окончания, так и на нервные проводники.

Основоположником местной анестезии является русский ученый Василий Констан-тинович Анреп, который в 1879 году впервые обнаружил анестезирующие свойства кокаи-на, что активизировало работу химиков. Было синтезировано огромное количество веществ, обладающих анестезирующей активностью, но лишь некоторые из них удовлетворяли требованиям, предъявляемым к этой группе веществ.

Основные требования, предъявляемые к местным анестетикам:

1. Они должны обладать высокой степенью избирательности действия на нервную ткань.

2. Не оказывать отрицательного действия на организм, т. е. не вызывать побочных реакций и обладать малой токсичностью.

3. Анестезия должна наступать быстро, достаточной глубины и продолжительности независимо от способа введения анестетика.

4. Местные анестетики должны хорошо растворяться в воде и не разрушаться при хранении и стерилизации.

5. Они должны суживать кровеносные сосуды (по крайней мере не расширять их).

В 1905 году Ейнгорн синтезировал новокаин, который, по сравнению с кокаином, больше соответствовал перечисленным требованиям. Появление новокаина способствовало более быстрому развитию методов местного обезболивания. Используя новокаин, Вишневский А. В. с сотрудниками создали оригинальный метод инфильтрационной анестезии, который получил широкое распространение в нашей стране и за рубежом.

Изучение химического строения большого количества местных анестетиков позволи-ло выделить структурные особенности их молекулы. В общем виде молекулу местного ане-стетика можно представить следующим образом:

Ar - ароматический радикал (липофильная, незаряженная)

R1 R2 - алкильные группировки;

Если ароматическое ядро и аминогруппа могут быть самыми различными, то связь между ними либо эфирная, либо амидная. В связи с этим все местные анестетики можно разде-лить по химической структуре на две группы:

I. Группа сложных эфиров ( анестезин, кокаин, новокаин, дикаин )

II. Группа сложных амидов ( ксикаин, тримекаин, совкаин ).

В отличии от сложных амидов сложные эфиры легко разрушаются под влиянием эс-тераз в организме. В связи с этим амиды дольше сохраняются на месте введения, оказывая более глубокую и более продолжительную анестезию.

Все анестетики представляют собой нерастворимые в воде основания. Поэтому они используются в виде солей ( чаще хлористоводородных ), хорошо растворимых в воде.

В водном растворе соль местного анестетика диссоциирует на анионы и катионы:

В организме происходит реакция между солью анестетика и щелочным буфером тка-ни.

Свободное основание местного анестетика легко проникает через клеточные мембра-ны (в виду его липофильности). Благодаря этому анестетик быстро достигает мембраны нервных стволов, где и оказывает специфическое действие.

Таким образом, в тканях организма постоянно присутствуют две формы анестетика: катион (заряженная форма) и свободное основание (незаряженная форма) анестетика. Обе формы анестетика принимают участие в обезболивающем эффекте. При этом незаряженное основание способствует более быстрому проникновению анестетика к мембране нервных стволов, а катион оказывает специфическое действие на функцию ионных каналов мембраны.

В кислой среде не происходит высвобождения свободного основания, поэтому обез-боливающее действие анестетиков не проявляется в воспаленных тканях, в которых РН = 5-6. Механизм действия

Действие местных анестетиков осуществляется на мембране нервных образований (чувствительное нервное окончание, нервный ствол, нервная клетка).

Согласно мембранной теории сущность проведения возбуждения по нерву состоит в последовательном изменении проницаемости мембраны для пассивного транспорта ионов натрия и калия. Анестетики затрудняют пассивный транспорт указанных ионов через мем-брану, препятствуя генерации потенциала действия. Это связано с тем, что катион ане-стетика способен

блокировать каналы мембраны, через которые осуществляется перемещение ионов натрия и калия. Конформационные изменения этих каналов регулируются ионами кальция, кото-рые взаимодействуют со структурными единицами мембраны. Катион анестетика вступа-ет с ними в связь т. к. имеет к ним большее сродство, чем ионы кальция; т. е. анестетик проявляет односторонний антагонизм с ионами кальция (см. рис 1, 2, 3).

Таким образом, механизм действия местных анестетиков заключается в том, что они блокируют пассивный транспорт ионов натрия и калия через мембрану, препятствуя воз-никновению и проведению нервного импульса. В этом и состоит сущность первичной фар-макологической реакции местных анестетиков.

Указанные эффекты приводят к утрате чувствительности в области нанесения (на слизистые) или введения (в ткани) раствора анестетика. Проводимость нервного волокна блокируется лишь в участке воздействия анестетика. Проксимальнее и дистальнее этого участка проводимость нервного волокна полностью сохраняется.

Все местноанестезирующие вещества обладают сосудорасширяющим действием (за исключением кокаина). Поэтому для снижения скорости всасывания анестетика с места введения и ослабления резорбтивного действия, его вводят вместе с сосудосуживающими средствами (адреналин, мезатон и др.). Такая комбинация позволяет не только значительно усилить местнообезболивающий эффект. но и ослабить побочные реакции, а также значи-тельно снизить токсичность анестезирующих средств.

Рис.1 Мембрана в покое.

Рис. 3 Взаимодействие местного анестетика с мембраной.

С точки зрения практического применения местные анестетики делят на следующие группы:

1.Средства применяемые преимущественно для поверхностной анестезии (кока-ин, дикаин, анестезин)

2. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной анестезии (новокаин, тримекаин)

RSSСтраница 1 из 3 [Всего 3 записей]1 2 3 »


При любом использовании материалов сайта обязательна гиперссылка на сайт «Репетитор».
Разработка и Дизайн компании Awelan
www.megastock.ru
Проверить аттестат